Метипред при ревматоїдному артриті

Метипред належить до групи глюкокортикостероїдів, препаратів, що володіють потужною протизапальною дією.

Терапевтичний ефект при ревматоїдному артриті Метипред надає за допомогою впливу на механізми, що лежать в основі хвороби:

1. Уповільнює надходження лейкоцитарних клітин у вогнище запалення.
2. Пригнічує синтез прозапальних факторів.
3. Пригнічує функціональну активність клітин, що беруть участь в патологічному процесі.
4. Захищає мембрани клітин від пошкоджуючих факторів.

До переваг гормональної терапії відноситься швидке настання ефекту. Пацієнти відзначають поліпшення (зниження інтенсивності болю, поліпшення рухливості в суглобах, усунення набряків) вже через декілька діб після початку прийому Метипреда.

Однак до лікування стероїдними препаратами слід вдаватися лише в тих випадках, коли інші препарати неефективні. Це пов’язано з високою частотою розвитку побічних ефектів гормонів, які можуть завдати істотної шкоди здоров’ю.

Основною діючою речовиною лікарського препарату є метилпреднізолон, який має протизапальні, протиалергічні та імунодепресивними властивостями.

Метипред впливає на всі види обміну в організмі: білкового, жирового, вуглеводного, водно-електролітного.

В результаті прийому лікарського засобу в м’язах прискорюються процеси катаболізму, а утворення нових білкових молекул значно сповільнюється.

Вплив на обмін ліпідів: спостерігається підвищення синтезу тригліцеридів, холестерину, вищих жирних кислот. Також відбувається перерозподіл підшкірно-жирової клітковини (збільшення в об’ємі верхньої частини тулуба).

Зміни у вуглеводному обміні:

• збільшення всмоктування дисахаридів з травного тракту;
• підвищення активності ферменту глюкозо-6-фосфатази (викликає гіперглікемію);
• стимуляція глюконеогенезу (вироблення глюкози з невуглеводних сполук).

Характерні зміни в обміні води та електролітів:

• натрій і вода накопичуються в організмі, а калій активно виводиться з сечею;
• кальцій практично не всмоктується в травному тракті, що сприяє зниженню мінералізації кісток.

Антивоспалительный ефект зумовлений пригніченням викидів прозапальних факторів эозинофильными і огрядними клітинами. Стероїди зменшують ступінь проникності судинної стінки, стабілізують мембрани клітин, що запобігає розвитку набряку.

Під дією Метипреда відбувається гальмування вироблення і функціональної активності лімфоцитарних і макрофагальных клітин, згодом це призводить до зниження імунітету.

Метипред має протиалергічний ефект завдяки зниженню синтезу гістаміну та інших медіаторів алергії.

Метилпреднізолон пригнічує вироблення АКТГ в гіпофізі і глюкортикостероидов в наднирниках.

Виробник випускає препарат у таблетованій формі (тридцять і сто штук в упаковці) і у вигляді лиофилизата (порошку) для приготування розчину.

Одна таблетка містить чотири або шістнадцять міліграмів активної речовини, один флакон лиофилизата — 250 міліграм.

Виробляє ліки фінська фармацевтична фірма Оріон Корпорейшн.

Лікар визначає початкову дозу і спосіб введення Метипреда, які залежать від активності і тяжкості ревматоїдного артриту, лабораторних показників.

Для дорослих пацієнтів доза коливається від восьми до 100 мг/добу. При досягненні позитивних клінічних результатів її повільно знижують до мінімальної підтримуючої (під контролем лабораторних показників та клінічної картини).

Якщо пацієнту призначено таблетована форма Метипреда, рекомендований наступний режим прийому: всередину один раз на добу вранці (оптимально в інтервалі з шести до восьми годин) під час або відразу після їжі.

Якщо існує необхідність тривалої терапії, інтервал між прийомами ліків може досягати 48 годин. Високу дозу кошти потрібно розбивати на кілька частин, з урахуванням того, що більша з них приймається з ранку. У людини глюкокортикостероїди виробляються в ранкові години, тому прийом препарату в цей час доби більш фізіологічний.

Приблизна добова доза Метипреда для пацієнтів з ревматоїдним артритом:

• важкого ступеня – від дванадцяти до шістнадцяти мг;
• середнього ступеня тяжкості – від восьми до дванадцяти мг;
• легкого ступеня – від чотирьох до восьми мг;
• з ювенільним ревматоїдним артритом – від чотирьох до восьми мг.

Розчин готується безпосередньо перед введенням, для цього до лиофилизату додають розчинник (входить в комплект). Найбільш швидко ефект настає при внутрішньовенному способі введення, повільніше – при внутрішньом’язової ін’єкції.

Якщо препарат необхідний за життєвими показаннями, єдина перешкода для його введення — наявність гіперчутливості до основного чи допоміжного речовини Метипреда.

Обережно застосовують Метипред:

1. При виразкових дефектах в травному тракті, езофагіт, гастрит, неспецифічному виразковому коліті, дивертикуліті, недавно перенесеному

хірургічному втручанні.

2. При бактеріальних, вірусних, грибкових захворюваннях, глистових інвазіях, в тому числі нещодавно перенесених.
3. У осіб з встановленим імунодефіцитом (ВІЛ-інфекція).
4. У пацієнтів із захворюваннями серця і судин (в гострому або підгострому періоді інфаркту міокарда, так як відбувається уповільнення формування рубцевої тканини, і зростає ризик розриву міокарда), тяжкою функціональною недостатністю серця, артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією.
5. При патології ендокринної системи, цукровому діабеті, тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хвороби Іценко-Кушинга, ожиріння 3-4 ступеня.
6. У пацієнтів з тяжкими порушеннями роботи нирок і печінки, які призводять до функціональної недостатності органів.
7. При гіпоальбумінемії, системному остеопорозі, міастенії, гострому психозі, глаукомі.

У перші три місяці вагітності препарат призначають за життєвими показаннями. У другому і третьому триместрах лікування проводиться за умови, що очікувана користь для матері перевищує можливі ризики для плода.

Активна речовина ліки виявляється в грудному молоці, тому при гормональній терапії грудне вигодовування заборонено.

Призначають значно рідше, ніж дорослим. Застосовують за абсолютними показаннями і при неефективності інших лікарських засобів. Протягом курсу лікування за дитиною ведеться активне спостереження для попередження затримки фізичного і психічного розвитку.

Дозу лікарського препарату для дітей розраховують, виходячи з показників ваги і площі поверхні тіла.

Одночасне призначення Метипреда і:

• індукторів мікросомальних печінкових ферментів (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн) викликає зниження концентрації метилпреднізолону в крові в зв’язку з збільшенням швидкості його виведення;
• діуретичних засобів, Амфотерицину В веде до гіпокаліємії, підвищення ризику розвитку функціональної недостатності серця і остеопорозу;
• натрійсодержащіх препаратів сприяє затримці води в організмі (набряки, артеріальна гіпертензія);
• серцевих глікозидів погіршує їх переносимість і підвищує ймовірність виникнення шлуночкових екстрасистол (пов’язано з гіпокаліємією);
• непрямих антикоагулянтів, тромболітиків збільшує ризик виразкового кровотечі з травного тракту;
• етанолу, нестероїдних протизапальних засобів збільшує ризик гастропатії, виразкової хвороби;
• Індометацину підвищує ймовірність небажаних ефектів Метипреда;
• Парацетамолу призводить до токсичного пошкодження печінки через індукції її ферментів.
• Аспірину прискорює його виведення;
• Вітаміну Д знижує всмоктування кальцію в кишечнику;
• М-холіноблокаторів, антигістамінних засобів, трициклічних антидепресантів провокує підвищення внутрішньоочного тиску.

Призначення ергокальциферолу і паратгормону є методом профілактики демінералізації кісткової тканини під час гормональної терапії.

Андрогени, стероїдні анаболіки при сумісному прийомі з Метипредом збільшують ступінь набрякового синдрому.

Вакцинація живими противірусними вакцинами підвищує ймовірність розвитку інфекційних захворювань.

Антацидні засоби пригнічують всмоктування метилпреднізолону.

Якщо препарат вводиться за допомогою ін’єкцій, рекомендується застосовувати його окремо від інших ліків.

Доза залежить від видільної здатності нирок. При нормальному кліренсі креатиніну пацієнти отримують стандартні дози, при його зниженні добова доза коригується.

Функціональна печінкова недостатність призводить до уповільнення виведення Метипреда, тому ризик розвитку небажаних дій зростає.

Гормональна терапія володіє великою кількістю небажаних ефектів. Ступінь їх прояву залежить від введеної дози і тривалості курсу лікування.

Найбільш часто небажані дії препарату проявляються при тривалому прийомі високих доз.

У зв’язку з пригніченням системи імунітету зростає ризик бактеріального, вірусного або грибкового інфікування.

Тому пацієнтам у період лікування слід:

• ретельно дотримуватися особистої гігієни (регулярні гігієнічні процедури);
• проводити правильну кулінарну обробку продуктів харчування;
• уникати контактів з інфекційними хворими;
• відмовитися від вакцинації живими вакцинами безпосередньо перед початком терапії Метипредом і на всьому її протязі.

Може спостерігатися підвищення загального числа лейкоцитарних і тромбоцитарных клітин, при цьому кількість моноцитів і лімфоцитів знижується.

У зв’язку із збільшенням числа тромбоцитів, підвищенням активності системи згортання крові зростає ризик тромбозів. Тому пацієнтам з підвищеними ризиками тромбозу (атеросклероз, облітеруючий ендартеріїт, перенесений інфаркт міокарда та ішемічний інсульт) в деяких випадках потрібне призначення або корекція антиагрегантной терапії.

Прийом глюкокортикостероїдних коштів викликає пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, є причиною надниркової недостатності. У деяких випадках різка відміна Метипреда призводить до летального результату.

Для попередження недостатності надниркових залоз при травмі, майбутній хірургічному лікуванні дозу гормону збільшують.

Пацієнти пред’являють скарги на підвищений апетит, набір ваги. Лабораторні дослідження демонструють підвищення в крові концентрації глюкози і натрію, зменшення кальцію і калію.

При встановленому цукровому діабеті підвищується потреба в гіпоглікемічних препаратах і інсуліні.

Проявляється:

• головними болями;
• дратівливістю;
• тривожністю;
• лабільністю настрою;
• безсонням;
• ейфорією;
• депресією;
• психозом;
• загострення шизофренії;
• судорожними припадками;
• набряком зорових нервів;
• екзофтальм.

Гормональна терапія може стати причиною інфаркту міокарда, серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії (так як затримується натрій і вода), брадикардії, шлуночкової аритмії, атеросклерозу.

До негативних наслідків прийому гормонів відносять:

• нудоту;
• блювоту;
• метеоризм;
• поява неприємного смаку в роті;
• утворення виразок у стравоході, шлунку, дванадцятипалій кишці з високим ризиком перфорації та кровотечі;
• гепатотоксичність.

Тривале та безконтрольне лікування препаратом може спровокувати уповільнення процесів регенерації, атрофію шкіри, утворення петехій, гематом, стрій, акне, гіпер – або гіпо-пігментації, саркоми Капоші.

Через зниження вмісту кальцію у крові та кістковій тканині зростає ризик демінералізації кісткової тканини, переломів, асептичного остеонекроза, розриву сухожиль, м’язової слабкості та атрофії, міопатії.

Підвищується ймовірність каменеутворення. В деяких випадках виявляються лейкоцити і еритроцити в сечі без ураження нирок.

Пацієнти скаржаться на загальну слабкість, стійку гикавку при прийомі великих доз Метипреда. Різке припинення лікування може спровокувати наднирковозалозної недостатність. Клінічна картина визначається ступенем атрофічних процесів в надниркових залозах, вона включає:

• головні болі;
• нудоту;
• болі в області живота;
• відсутність апетиту;
• емоційну лабільність;
• загальне нездужання;
• болі в м’язах;
• сильний свербіж;
• втрату маси тіла;
• важкі психічні порушення.

При важкій недостатності надниркових залоз можливий летальний результат.

Ознаки передозування: набряковий синдром, порушення ритму серця, зниження видільної здатності нирок (зменшення кількості сечі, що виділяється), підвищення артеріального тиску.

В загальному аналізі сечі може виявлятися білок.

Тактика лікування: поступове зменшення дози Метипреда, промивання шлунка, призначення ентеросорбентів.

До аналогових засобів належать:

• Депо-медрол;
• Медрол;
• Метилпреднізолон-Здоров’я;
• Метилпреднізолон-Нортон.

У всіх перерахованих вище препаратах активна речовина — метилпреднізолон.

Зберігати в захищеному від сонячних променів та вологи місці при температурі від п’ятнадцяти до двадцяти п’яти градусів Цельсія. Берегти від дітей.

Відпуск лікарського засобу здійснюється тільки за рецептом.